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01镇咳药
02祛痰药
03平喘药
第一节 镇咳药
咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。有害而无益。因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
按作用机制分为中枢性镇嗔药、外周性镇咳药及兼有中枢性和外周性两种镇咳作用的药物。
分类：
考点
1.中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。
2.外周性镇咳药：通过抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器而发挥止咳作用，有那可丁、左羟丙哌嗪。
3.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。
一、药理作用与作用机制
（一）作用特点
中枢性镇咳药共性：①抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。②中枢性镇痛、镇静作用。
1.可待因：镇咳作用强而迅速，约为吗啡的1/4，适用于剧烈干咳，刺激性干咳（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳），具有成瘾性。
2.喷托维林：镇咳为可待因的1/3，口服易吸收，在20～30分钟内起效，一次给药镇咳作用可维持4～6小时。
3.福尔可定：具有与可待因相似的镇咳、镇痛作用，缓解干咳的效果比可待因好。成瘾性比可待因小，呼吸抑制较吗啡弱，儿童对福尔可定耐受性较好，不引起便秘或消化功能紊乱。
4.苯丙哌林：
镇咳作用较强，是可待因的2-4倍；
无麻醉作用，无成瘾性，无耐受性;
不引起便秘，不引起胆道和十二指肠痉挛。
5.右美沙芬
镇咳强较可待因相等或略强，但无镇痛，无成瘾，无耐受，不抑制呼吸。
用于：感冒以及其他上呼吸道感染时的干咳。
苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）
A.右美沙芬无镇痛，无成瘾
B.氯化铵祛痰药
C.可待因
D.苯丙哌林
E.羧甲司坦祛痰药
1.具有成瘾性的中枢性镇咳药是
『正确答案』C
2.没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用的药品是
『正确答案』D
（二）药物相互作用
1.乙醇及其他中枢系统抑制剂可增强中枢性镇咳药的中枢抑制（镇静）作用，故用药期间不宜饮酒。
2.与单胺氧化酶抑制剂合用可出现痉挛、反射亢进、异常发热、昏睡等，故用单胺氧化酶抑制剂患者及单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者禁用。
（三）典型不良反应和禁忌
重点
1.中枢性镇咳药：兴奋、幻想、惊厥、便秘、心率增快、情绪激动、耳鸣、口干；患者重复使用中枢性镇咳药可产生耐药性，久用有成瘾性。
右美沙芬：无镇痛，无成瘾，无耐受，不抑制呼吸。
苯丙哌林：无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，无耐受性，不引起胆道和十二指肠痉挛。
2.中枢兼外周性镇咳药（苯丙哌林）：口腔麻木，应整片吞服。
（四）特殊人群用药
中枢性镇咳药
1.可透过胎盘屏障，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状（啼哭、打喷嚏、打哈欠、腹泻、呕吐等），呼吸抑制，故妊娠期妇女禁用。
2.多数可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。
3.由于呼吸抑制、镇静的副作用，一般不宜给儿童应用，1岁以下儿童禁用。
三、代表药物
药物 适应证 临床应用注意
可待因 ①镇咳，用于较严重的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药。
②镇痛，用于中度以上的疼痛。③镇静，用于局麻或全麻时。 ①胆结石患者可引起胆管痉挛
②可待因为前药，需经CYP2D6代谢为吗啡
福尔可定 ①镇咳，用于剧烈干咳。
②镇痛，用于中度疼痛。 儿童对福尔可定耐受性较好，不引起便秘或消化功能紊乱。
喷托维林 用于各种原因所引起的干咳。 禁用于2岁以下儿童。
右美沙芬
适应证：用于上呼吸道感染（感冒、咽喉炎）、支气管炎等引起的咳嗽。
注意事项：
1.胺碘酮可提高本品的血浆浓度。
2.氟西汀、帕罗西汀可加重本品的不良反应。
下述药物中可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制的是
A.沙丁胺醇
B.可待因
C.布地奈德
D.沙美特罗
E.氨溴索
『正确答案』B
『答案解析』可待因可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制。
第二节 祛痰药
考点
恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚
黏痰溶解剂：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸
黏痰稀释剂：羧甲司坦
刺激性祛痰药：碘化钾、愈创木酚磺酸钾
恶心铵，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），刺激钾。
第一亚类恶心性祛痰药
氯化铵
1.刺激胃黏膜，引起轻微的恶心，反射性引起支气管黏膜腺体分泌增加，降低痰液黏性，痰液得到稀释而易于咳出，适用于呼吸道感染引起的咳嗽、多痰。
2.本类药物除了中枢性不良反应，如头晕、嗜睡外，由于对胃黏膜刺激作用较强，故存在胃肠道反应，主要表现为恶心、呕吐、胃肠不适等。
氯化铵
①干咳以及痰不易咳出等。②酸化尿液。③纠正代谢性碱中*。
1.镰状细胞贫血患者使用本品可引起缺氧或酸中*。
2.本品氯离子进入血液和细胞外液，使尿液酸化，可纠正代谢性碱中*，代射性酸中*患者忌用。
3.本品与磺胺嘧啶、呋喃妥因呈配伍禁忌。
4.肝、肾功能严重损害患者禁用。
第二亚类黏痰溶解剂
溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸
考点
作用机制：分解痰液中的黏液成分，如黏多糖和黏蛋白，使黏痰液化，痰液黏度降低而易于咳出。本类药物均适用于痰液黏稠不易咳出的患者。避免与中枢性镇咳药（右美沙芬等）同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。
1.乙酰半胱氨酸：具有较强的黏痰溶解作用，雾化吸入祛痰效果显著优于氨溴索、溴己新、糜蛋白酶。
可保护细胞免受氧自由基等*性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中*的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
2.氨溴索：祛痰作用比溴己新强。口服吸收迅速，药物可进入脑脊液，也可透过胎盘屏障，生物利用度70%～80%，主要在肝脏中代谢，90%代谢产物经肾脏清除。
3.桉柠蒎：除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可减轻支气管黏膜肿胀、扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。
乙酰半胱氨酸
考点
适应证：用于痰液黏稠引起的呼吸困难、咳痰困难者。
临床应用注意：
1.颗粒剂用温开水（禁用80℃以上热水）溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。
2.在酸性环境下作用减弱，加服适量碳酸氢钠能增强疗效。
3.与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。必需使用时，可间隔4h或交替用药。
4.与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险。
5.本品为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属、橡胶。
第三亚类黏液稀释剂
羧甲司坦
考点
药理作用：①分裂黏蛋白、糖蛋白多肽链上的分子间的二硫键，使分子变小，降低痰液的黏度。②增加黏膜纤毛的转运，从而增加痰液排出。③改善呼吸道分泌细胞的功能，修复黏膜，促进气管分泌。④抑制支气管杯状细胞的增生。⑤对抗炎症和修复黏膜，增加抗菌药物向支气管黏膜和上皮组织的渗透，提高抗菌药物在气道的药物浓度，并抑制血浆的渗出。
主要适用：慢性支气管炎、支气管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困难。
A.碘化钾
刺激性祛痰药
B.乙酰半胱氨酸
C.桉柠蒎
D.羧甲司坦
E.氯化铵
1.黏痰稀释剂
『正确答案』D
2.黏痰溶解剂
『正确答案』B
3.除促进黏痰溶解外，可用于支气管造影术后促进造影剂的排出
『正确答案』C
4.恶心祛痰药
『正确答案』E
颗粒剂用温开水溶解后直接服用，也可加入果汁中服用
A.氨溴索
B.乙酰半胱氨酸
C.糜蛋白酶
D.羧甲司坦
E.右美沙芬
『正确答案』B
『答案解析』乙酰半胱氨酸用温开水溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。
第三节 平喘药
哮喘发病的本质基础是支气管平滑肌广泛性收缩（痉挛），使气道通气受阻而引起呼气性呼吸困难，呈现喘息性吸入困难，并伴有哮鸣音的肺部变态反应。
平喘药能通过不同的作用机制而缓解支气管平滑肌痉挛，使其松弛和扩张，因而可以缓解气急、呼吸困难的症状。
1.从治疗目的来分平喘药可分为两类：
（1）第一类是控制症状类药物：抗炎平喘药
吸入性肾上腺皮质激素（ICS）：氟替卡松、布地奈德。
全身用肾上腺皮质激素：氢化可的松。
白三烯受体调节剂：孟鲁司特。
（2）第二类是缓解症状药物：急救药物
速效吸入和短效口服β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林。
M胆碱受体阻断剂：噻托溴铵、异丙托溴铵。
*嘌呤类药物：短效茶碱。
2.按作用机制平喘药分可为六类：
重点
（1）β2受体激动剂：包括沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗等
（2）M胆碱受体阻断剂：如异丙托溴铵。
（3）*嘌呤类药物：如茶碱、氨茶碱、多索茶碱等。
（4）过敏介质阻释剂：如肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠，H1受体阻断剂酮替芬等。
（5）肾上腺皮质激素：如氢化可的松、布地奈德、氟替卡松等。
（6）白三烯调节剂：如孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特等。
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